RESERCH
医学研究

注射用头孢呋辛钠

日期:2010年12月28日 09:41

摘要:

 

(已经被浏览32次)
通用名 注射用头孢呋辛钠
曾用名  
英文名 CEFUROXIME SODIUM FOR INJECTION
拼音名 ZHUSHEYONG TOUBAOFUXINNA
药品类别 头孢菌素及碳青霉烯类
性状 本品为类白色或微黄色粉末或结晶性粉末。
药理毒理 本品为第二代头孢菌素类抗生素。对革兰阳性球菌的抗菌活性与第一代头孢菌素相似或略差,但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶相当稳定。耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属耐药,其他阳性球菌(包括厌氧球菌)对本品均敏感。对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑林为差,1~2mg/L可分别抑制对青霉素敏感和耐药的全部金黄色葡萄球菌。对流感嗜血杆菌有较强抗菌活性,大肠埃希菌、奇异变形杆菌等可对本品敏感;吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸菌属和不动杆菌属对本品的敏感性差,沙雷菌属大多耐药,铜绿假单胞菌、弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌对本品耐药。其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,使转肽酶酰化,抑制细菌中隔和细胞壁的合成,影响细胞壁粘肽成分的交叉连结,使细胞分裂和生长受到抑制,细菌形态变长,最后溶解和死亡。
药代动力学 静脉注射本品1g后的血药峰浓度(Cmax)为144mg/L;肌内注射0.75g后的血药峰浓度(Cmax)为27 mg/L,于给药后45分钟达到;静脉注射和肌内注射相同剂量后的曲线下面积(AUC)相似。本品在各种体液、组织液中分布良好,能进入炎性脑脊液,细菌性脑膜炎患者每8小时静脉滴注3g或65~75mg/kg,脑脊液中浓度可达0.1~22.8mg/L。 每8小时肌内注射0.75g后痰液中的药物浓度为0.1~7.8mg/L;注射后2.5小时胆汁中药物浓度为1.5~15 mg/L。肌内注射0.75g或静脉注射1.5g后骨组织中药物浓度可分别达2.4mg/L和19.4 mg/L。皮肤水泡液的药物浓度与血药浓度相接近。孕妇肌注后的羊水药物浓度与血药浓度相仿。本品亦能分布至腮腺液、房水和乳汁;血清蛋白结合率为31%~41%。本品大部分于给药后24小时内经肾小球滤过和肾小管分泌排泄,尿药浓度甚高。本品血消除半衰期(t1/2()为1.2小时,新生儿和肾功能减退者血消除半衰期(t1/2()延长,同时合用丙磺舒亦可延长。血液透析可降低本品血药浓度。
适应症 用于敏感菌所致的以下病症: 1.呼吸道感染:急、慢性支气管炎,感染性支气管扩张症,细菌性肺炎,肺脓肿和术后胸腔感染。 2.耳、鼻、喉科感染:鼻窦炎、扁桃腺炎、咽炎。 3.泌尿道感染:急、慢性肾盂肾炎、膀胱炎及无症状的菌尿症。 4.皮肤和软组织感染:蜂窝织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染。 5.骨和关节感染:骨髓炎及脓毒性关节炎。 6.产科和妇科感染:盆腔炎。 7.淋病:尤其适用于不宜用青霉素治疗者。 8.其他感染:包括败血症及脑膜炎;腹部骨盆及矫形外科手术;心脏、肺部、食管及血管手术;全关节置换手术中预防感染。
用法用量 肌内注射、静脉注射或静脉滴注。 1.肌内注射:0.25g注射用头孢呋辛钠加1ml注射用水或0.75g注射用头孢呋辛钠加3ml注射用水,轻轻摇匀使成为不透明的混悬液。 2.静脉注射:0.25g注射用头孢呋辛钠最少加2ml注射用水或0.75g注射用头孢呋辛钠最少加6ml注射用水,使溶解成黄色的澄清溶液。 3.静脉滴注:可将1.5g注射用头孢呋辛钠溶于50ml注射用水中或与大多数常用的静脉注射液配伍(氨基糖苷类除外)。一般或中度感染:一次0.75g,一日3次,肌内或静脉注射。重症感染:剂量加倍,一次1.5g,一日3次,静脉滴注20~30分钟。婴儿和儿童按体重一日30~100mg/kg,分3~4次给药。
不良反应 1.偶见皮疹及血清氨基转移酶升高,停药后症状消失。 2.与青霉素有交叉过敏反应。 3.据文献报导,长期使用本品可导致非敏感菌的增殖,胃肠失调,包括治疗中、后期甚少出现的假膜性结肠炎。 4.罕见短暂性的血红蛋白浓度降低,嗜酸性粒细胞增多,白细胞和嗜中性粒细胞减少,停药后症状消失。 5.肌内注射时,注射部位会有暂时的疼痛,剂量较大时尤其如此。
禁忌症 对本品及头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
注意事项 1.交叉过敏反应:对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%~10%;如作免疫反应测定时,则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。 2.对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者,不宜再选用头孢菌素类。 3.有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎)者,和有肾功能减退者应慎用。 4.如溶液发生浑浊或有沉淀不能使用。 5.不同浓度的溶液可呈微黄色至琥珀色,本品粉末、悬液和溶液在不同的存放条件下颜色可变深,但不影响其效价。 6.对诊断的干扰:应用本品病人的抗球蛋白(Coombs)试验(直接)可出现阳性;本品可致高铁氰化物血糖试验呈假阴性,故应用本品期间,应以葡萄糖酶法或抗坏血酸氧化酶试验测定血糖浓度;本品可使硫酸铜尿糖试验呈假阳性,但葡萄糖酶法则不受影响。
孕妇及哺乳期妇女用药 妊娠早期慎用。本品可随乳汁排出,哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚无发生问题的报告,但其应用仍须权衡利弊后决定。
儿童用药  
老年患者用药 老年患者肾功能减退,须调整剂量。
药物相互作用 1.本品与下列药物有配伍禁忌:硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异噁唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡庚糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药物发生配伍禁忌:青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白。 2.本品不能以碳酸氢钠溶液溶解。 3.本品不可与其他抗菌药物在同一注射容器中给药。 4.本品与强利尿药合用可引起肾毒性。
药物过量  
贮藏 遮光,密封,在阴凉干燥处保存。
包装  
有效期  
主要成分
通用名 头孢呋辛钠
化学名 (6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0] 辛-2-烯-2-甲酸钠盐
拼音名 TOUBAOFUXINNA
英文名 CEFUROXIME
CAS No. 56238-63-2
结构式
分子式 C16H15N4NaO8S
分子量 446.37
规  格 按C16H16N4O8S计算 (1)0.25g (2)0.75g
 

所属类别: 宠物医院

该资讯的关键词为:

服务项目